Цамптотхецин Струцтуре
Екстракт праха камптотецина(ЦПТ) је изолован из коре и грана Цампотхеца ацумината (срећног дрвета). Кора његовог корена има ефекте уклањања топлоте и детоксикације, распршивања чворова и смањења отока. Његов плод подстиче циркулацију крви и уклања застој крви, а често се користи за лечење симптома као што су псоријаза и ране. ЦПТ има јединствену хемијску структуру коју карактерише систем са пет прстенова. Његова структура се састоји од пет спојених прстенова: А, Б, Ц, Д и Е. А је ароматични прстен (бензенски прстен) фузионисан са прстеном Б, прстен Ц је пиролни прстен фузионисан са прстеном Б, прстен Д је шесточлани лактонски прстен фузионисан са прстеном Ц, а прстен Е је шесточлани прстен који садржи хидроксилну групу (-ОХ) и хинолински азот. То је неутрални алкалоид, нерастворљив у киселини и води и слабо растворљив у општим органским растварачима. Осетљив је на светлост и топлоту. Светлост утиче на апсорпцију камптотецина. Остаје стабилан када се чува подаље од сунчеве светлости, а загревање доводи до распадања. То је цитотоксични хинолински алкалоид који инхибира ДНК топоизомеразу (ТОПО И).
Истраживачи су открили да је алкалоид показао снажну антипатолошку активност ин витро против Хела ћелија (ћелијска линија ћелија цервикалних лезија), Л1210 ћелија (ћелије лимфоцитне леукемије миша) и глодара, што је покренуло талас истраживања о биљним једињењима камптотецина и камптотецина. у научној заједници. Тек касније су људи открили да он и његови деривати испољавају свој антипатолошки механизам тако што инхибирају синтезу ДНК циљањем на топоизомеразу И (Топоизомеразу И). Откако су открили да ЦПТ инхибира топоизомеразу И, људи су били посвећени проналажењу високо ефикасних и ниско токсичних ЦПТ деривата. До сада се појавио низ полусинтетичких и потпуно синтетичких ЦПТ деривата који су ушли у клиничку примену или фазу клиничког испитивања. Ако сте заинтересовани за овај производ, контактирајте Кси'ан Сонву. Кси'ан Сонву може дуго времена снабдевати ноотропима фенибута.
Који је механизам деловања аналога камптотецина
ЦПТ је цитотоксични алкалоид који делује углавном тако што инхибира ензим топоизомеразу И. Топоизомераза И је кључни нуклеарни ензим који је неопходан у метаболизму ДНК. Молекули ДНК ће створити суперхеликални стрес током репликације, транскрипције и поправке због одмотавања структуре двоструке спирале. Ако се овај стрес не ослободи на време, ометаће напредовање виљушке за репликацију ДНК и утицати на нормалну функцију ДНК. Примарна функција топоизомеразе И је да формира пролазни једноланчани прекид пресецањем једног ланца ДНК, омогућавајући ДНК да се ротира и ослобађа суперхелички стрес, а затим поново повеже прекинуте ланце ДНК да би се одржала структурна стабилност ДНК. Може се специфично везати за топоизомеразу И и инхибирати је, узрокујући поремећај нормалне функције овог ензима.
У одмотавању ДНК вођеном топоизомеразом И, ензим производи комплекс ензим-ДНК пресецањем једног ланца ДНК, дозвољавајући ДНК да се ротира како би се смањио суперхелички стрес. Његова примарна сврха је да одржи привремени прекидни комплекс створен топоизомеразом И и ДНК. Обично, ензим поново повезује одсечене ланце ДНК након завршетка задатка одмотавања. Међутим, када то уради, формира стабилан тернарни комплекс са топоизомеразом И и прекинутим ланцима ДНК, спречавајући ДНК да се поново уједини. Током репликације ДНК, виљушка за репликацију наилази на ове комплексе топоизомеразе И-ДНК стабилизоване камптотецином. Пошто се прекиди ДНК ланца не могу поново повезати, виљушка репликације не може глатко да прође кроз ове тачке прекида, што доводи до прекида репликације. Овај прекид покреће сложени механизам ћелијског одговора, што на крају доводи до стварања дволанчаних прекида ДНК (ДСБ). Двоструки прекиди су веома смртоносан облик оштећења ДНК који ће, ако се не поправи на време, покренути програм ћелијске смрти. ЦПТ узрокује да ове ћелије уђу у апоптозу ометајући репликацију ДНК и изазивајући опсежна оштећења ДНК, посебно у оболелим ћелијама које се брзо размножавају. Пошто оболеле ћелије имају честе активности репликације ДНК, оне су подложне ефектима камптотецина.
За шта се користи камптотецин
Лечење главних болести
1. Колоректална болест
Семисинтетички ЦПТ деривати могу лечити колоректалну болест, посебно у узнапредовалим или рекурентним случајевима.
2. Болести јајника
ЦПТ и његови деривати се широко користе за лечење рекурентне болести јајника. Обично се користи као третман друге линије за пацијенте са обољењем јајника отпорним на лекове платине.
3. Болест малих ћелија плућа
Поред тога, болест малих ћелија плућа се лечи ЦПТ-ом и његовим дериватима, посебно када се болест понови или не реагује на први третман.
4. Болести грлића материце
ЦПТ и његов дериват топотекан у комбинацији са цисплатином су одобрени за лечење рекурентне или узнапредовале болести грлића материце. Ова комбинована терапија је показала одређене предности у продужењу преживљавања пацијената.
5. Друге болести
ЦПТ и његови деривати су такође показали терапеутски потенцијал код других лезија, укључујући болести панкреаса, желуца, јетре и дојке. Иако ове примене тек треба да буду широко признате, текуће клиничке студије могу додатно проширити обим примене лекова камптотецина.
Друге потенцијалне апликације
1. Антивирусна терапија
ЦПТ показује одређену антивирусну активност због своје способности да омета репликацију ДНК. Студије су показале да камптотецини могу да се боре против одређених вирусних инфекција тако што инхибирају репликацију вирусне ДНК. Истраживања у овој области су још увек у раној фази, али пружају нови правац за будући развој антивирусних лекова.
2. Неуродегенеративне болести
Према неким раним истраживањима, може бити од помоћи у лечењу неуродегенеративних болести, укључујући Паркинсонову и Алцхајмерову болест. Његов механизам може успорити оштећење и смрт неурона регулацијом путева поправке ДНК. Међутим, овим налазима је потребно још истраживања како би се потврдила њихова ефикасност и сигурност.
Примене основних истраживања
Истраживање топологије ДНК
Као снажан инхибитор топоизомеразе И, широко се користи за проучавање суперхеликалне структуре ДНК и њене улоге у експресији гена и ремоделирању хроматина.
Истраживање ћелијског циклуса
Спречавањем репликације ДНК, камптотецини се користе за проучавање механизама регулације ћелијског циклуса, посебно дерегулације ћелијског циклуса повезане са патолошким обољењима.
Не устручавајте се да контактирате Кси'ан Сонву ако имате било каквих питања у вези са производом, желите да сазнате ЦПТ цену или сте заинтересовани за Кси'ан Сонву.
Емаил:sales@sonwu.com